Interferon alfa-n3

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Interferon alfa-n3 (nguồn gốc bạch cầu người).

Loại thuốc

Interferon. Chất điều biến miễn dịch, thuốc chống ung thư, thuốc kháng virus.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm: 5 triệu đơn vị/0,5 ml, 5 triệu đơn vị/1ml

Dược động học:

Hấp thu

Interferon alfa phải được dùng đường tiêm vì thuốc sẽ bị giáng hóa qua đường tiêu hóa do các enzym tiêu protein. Interferon alfa hấp thu tốt sau khi tiêm bắp hoặc tiêm dưới da; liều hấp thu sau tiêm bắp hoặc dưới da trên 80%. Nồng độ đỉnh interferon alfa huyết thanh sau tiêm tĩnh mạch đạt được trong vòng 15 - 60 phút và cao hơn nhiều so với tiêm bắp hoặc dưới da.

Tuy vậy, nồng độ interferon alfa sau tiêm bắp hoặc dưới da được duy trì lâu hơn so với khi tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch nhanh (như 40 phút hoặc ít hơn). Sau khi tiêm dưới da interferon alfa, nồng độ huyết thanh và thời gian đạt được tương tự như khi tiêm bắp, tuy nồng độ đỉnh thuốc huyết thanh đạt được chậm hơn đôi chút. 

Sau khi tiêm interferon alfa-n3 vào trong tổn thương hột cơm ở hậu môn - sinh dục, không phát hiện được nồng độ thuốc trong huyết tương (giới hạn phát hiện là 3 đv/ml); tuy vậy, hấp thu toàn thân vẫn có, vì vẫn xảy ra các tác dụng phụ ở các người bệnh này. 

Phân bố

Chưa có dữ liệu.

Chuyển hóa

Chưa có dữ liệu.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ của interferon alfa khoảng 2 - 7 giờ sau tiêm dưới da. Một lượng không đáng kể interferon thải trừ vào nước tiểu; bài tiết qua mật và chuyển hóa ở gan là con đường thải trừ phụ.

Dược lực học:

Interferon là một họ gồm nhiều phân tử protein nhỏ có khối lượng phân tử khoảng 15 000 tới 21 000 dalton. Interferon được tiết ra từ các tế bào để đáp ứng với nhiễm virus hoặc với các chất gây cảm ứng sinh học và tổng hợp khác. Đã xác định được 3 lớp chính interferon: alfa, beta, và gamma. Bản thân 3 lớp chính đó cũng không thuần nhất và có thể tập hợp lại nhiều loại phân tử interferon khác nhau. Trên 14 interferon alfa khác nhau về di truyền ở người đã được xác định.

Interferon tương tác với tế bào thông qua các thụ thể trên bề mặt tế bào có ái lực cao. Sau khi kích hoạt, nhiều tác động có thể được phát hiện bao gồm cả cảm ứng phiên mã gen, ức chế sự phát triển của tế bào, thay đổi trạng thái biệt hóa tế bào, can thiệp vào biểu hiện gen sinh ung, thay đổi biểu hiện kháng nguyên bề mặt tế bào, tăng hoạt động thực bào của đại thực bào và tăng độc tính tế bào của tế bào lympho đối với tế bào đích.

Cụ thể: interferon alfa - n3 điều chỉnh sự biểu hiện của các kháng nguyên phù hợp tế bào chính (MHC I), cho phép tăng cường trình diện các peptit có nguồn gốc từ kháng nguyên virus. Điều này giúp tăng cường kích hoạt các tế bào T CD8 + là tiền thân của tế bào lympho T gây độc tế bào (CTL) và làm cho đại thực bào trở thành mục tiêu tốt hơn để tiêu diệt qua trung gian CTL.

Interferon alpha cũng gây ra sự tổng hợp một số chất trung gian kháng vi rút chính, bao gồm 2'-5 'oligoadenylate synthetase (2'-5' A synthetase), beta-2 microglobulin, neopterin và protein kinase R.